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我科学家发现治疗肝癌的新型小分子化合物

时间:2021-07-04 09:02:26   来源:网络  

  肝癌在全球肿瘤患者死亡率中排名第四,在中国肿瘤患者死亡率中排名第二。目前,一线药物的一半生存期只有一年左右,药物价格昂贵,副作用多,寻找新型安全有效的药物治疗肝癌具有重要现实意义。
  现有研究表明,小核糖核酸参与肝癌的发生和发展,临床上也作为预测肝癌发展和预测后的生物标志物,但目前无效的小分子药物通过控制小核糖核酸治疗肝癌。目前唯一能够控制TRBP功能的药物是依诺沙星,但由于存在亲和性、特异性低等问题,目前需要发现新的小分子调节剂。
  云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈课题组联合中国科学院成都生物研究所王飞课题组、成都中医药大学胡凯峰课题组、云南大学张洪彬教授课题组、中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士课题组、高通量筛选发现,该联苯环辛烯类木脂素调节肿瘤细胞内核糖核酸生物合成过程,确定其目标参与核糖核酸成熟过程的TRBP蛋白,抑制肝癌细胞增殖转移。
  通过简化联苯环辛烯木脂素物质的骨架,他们设计合成了20多种衍生物,获得了活性和特异性良好的化合物9,通过合成化合物9的生物素探针,验证了其目标和作用机制。
  目前,合作研究团队就此申请了国家发明专利,加快了这种新型化合物后续抗肝癌新药开发的相关工作。
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